蛋白酶抑制剂可以抑制蛋白酶的活性，目前主要用于治疗艾滋病，它可以与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性，从而导致蛋白前体不能裂解以及形成成熟的病毒。蛋白酶抑制剂也可以治疗恶性肿瘤，它可以阻断癌细胞内蛋白酶体分解蛋白的功效，让癌细胞内的蛋白不断积累，较后会引起恶性细胞崩溃和死亡，尤其对于多发性骨髓瘤以及胶质母细胞瘤效果较好。
 

　　蛋白酶抑制剂的不良反应：
 

　　研究者发现，在服用3个月或以上蛋白酶抑制剂后，一部分患者在体重不变的情况下，出现了脂肪组织的异常沉积，其表现为“水牛背”(即颈底部的脂肪组织)、壶状腹或“满月脸”。而另外一些患者在服用蛋白酶抑制剂后却出现了四肢或脸部的脂肪消耗。上述症状在柯兴综合征患者中十分常见。该综合征是由于血清皮质酮异常升高引起的，但在这些患者中没有发现血清皮质酮升高的证据。引起脂肪异常沉积的蛋白酶抑制剂至少有4种：indinavir、nelfinavir、ritonavir和saquinavir。美国国家健康署(NIH)的研究人员通过对10位出现腹围增大的患者进行CT扫描发现，在服用indinavir后，脂肪并不是沉积于皮肤下，而是沉积在腹部脏器周围。蛋白酶抑制剂究竟是如何引起上述症状的原因尚不清楚。一些研究显示蛋白酶抑制剂可能会影响代谢功能，引起甘油三脂及血糖的升高、胰岛素抵抗以及糖尿病，但在这些出现脂肪沉积的患者并没有发现这些异常。同样，脂肪沉积在换药后是否是可逆的也尚不清楚。
 

　　因此研究者认为，应对这些药物开展长期的临床试验及售后监督，以弄清该合并症的发生率以及可能的治疗方法。