蛋白酶抑制剂是广泛存在于植物组织中的一种多肽物质,对许多昆虫有防卫作用。该基因及其编码区域较小、没有内含子。研究表明,这些蛋白酶抑制剂在植物对危害昆虫以及病原体侵染的夭然防御系统中担当着重要角色。昆虫饲喂实验发现,某些纯化的蛋白酶抑制剂具有明显的抗虫作用。利用蛋白酶抑制剂基因来提高植物的抗虫能力,已成为植物基因工程研究的一个热门领域。在植物中发现有三类蛋白酶抑制剂:丝氨酸蛋白酶抑制剂,琉基蛋白酶抑制剂和金属蛋白酶抑制剂。其中对丝氨酸类蛋白酶抑制剂的研究较为透彻,目前在植物中至少已经发现有6个家族,其中的弧豆胰蛋白酶抑制剂,马铃薯蛋白酶抑制剂兀的抗虫效果较为理想。蛋白酶抑制剂的杀虫机理蛋白酶抑制剂杀虫的机理在于:它能与昆虫消化道内的蛋白消化酶相互作用形成酶抑制剂复合物(El)阻断或减弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆虫摄食进蛋白酶抑制剂,就会影响外来蛋白的正常消化,同时,蛋白酶抑制剂和消化酶形成El复合物,能刺激消化酶的过量分泌,通过神经系统的反馈,使昆虫产生厌食反应。由于蛋白酶抑制剂抑制了昆虫的进食及消化过程,不可避免地将导致昆虫缺乏代谢中必需的氨基酸,较终造成昆虫的非正常发育或死亡。
 

　　蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物，广泛分布于真核细胞的细胞质和细胞核中，是具有多种催化功能的蛋白酶复合物，参与细胞内大多数蛋白的降解。
 

　　蛋白酶体抑制剂可阻止肿瘤生长、播散和血管形成，并通过阻止NF-κB的激活而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体抑制剂，可在多种肿瘤细胞株和其他癌变细胞中诱导凋亡，可显著增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导肿瘤细胞凋亡的疗效，对蛋白酶体的抑制作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体抑制剂，是链霉菌属的天然代谢物，为不可逆地与蛋白酶体结合从而抑制蛋白酶体的活性。MG132是一种可逆的醛基肽类蛋白酶体抑制剂，可抑制26S蛋白酶体的活性，可使细胞周期停滞于G2-M期，以剂量依赖的方式抑制增殖和诱导凋亡。